FDA aprova primeiro comprimido da classe de remédios que reduz o colesterol 'ruim' em até 60%

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Um novo capítulo no tratamento do colesterol alto começou nesta quinta-feira (16), quando a agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) aprovou o Lipfendra (enlicitide), o primeiro comprimido de uma classe de medicamentos que, até hoje, só existia na forma de injeção.

Os estudos mostram que o remédio é capaz de reduzir em até 60% os níveis de colesterol LDL, conhecido como "colesterol ruim", desempenho semelhante ao dos inibidores de PCSK9 injetáveis, considerados um dos tratamentos mais potentes disponíveis para diminuir o risco cardiovascular.

A expectativa é que a versão oral amplie o acesso a esse tipo de terapia. Embora os medicamentos injetáveis estejam disponíveis há anos, seu uso permanece restrito por fatores como custo elevado, necessidade de aplicações periódicas e menor adesão ao tratamento.

A aprovação do FDA foi baseada em dois estudos clínicos de fase 3, que mostraram que o comprimido reduziu significativamente os níveis de colesterol LDL em uma ampla gama de pacientes, incluindo pessoas com hipercolesterolemia familiar —doença genética que provoca níveis muito elevados de colesterol desde cedo— e pacientes que já faziam uso de estatinas.

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Como o novo medicamento funciona

As estatinas continuam sendo o tratamento de primeira escolha para reduzir o colesterol e prevenir infartos e acidentes vasculares cerebrais (AVCs). Elas diminuem a produção de colesterol pelo fígado e conseguem controlar a doença na maior parte dos pacientes. Mas nem sempre isso é suficiente.

Pessoas com risco cardiovascular elevado, histórico de infarto, doença arterial ou alterações genéticas frequentemente precisam de reduções maiores do LDL do que as estatinas conseguem oferecer sozinhas. É nesse grupo que entram os inibidores de PCSK9.

Enquanto as estatinas bloqueiam uma enzima usada pelo fígado para produzir colesterol, o Lipfendra atua por outro mecanismo: ele inibe a proteína PCSK9, responsável por regular a quantidade de receptores que removem o colesterol LDL da circulação.

Ao bloquear essa proteína, o fígado passa a retirar mais colesterol do sangue, reduzindo de forma expressiva os níveis do LDL.

Segundo as diretrizes mais recentes da American Heart Association e do American College of Cardiology, pessoas com risco cardiovascular acima da média devem manter o LDL abaixo de 70 mg/dL. Para quem já sofreu um infarto ou apresenta risco muito elevado, a recomendação é atingir menos de 55 mg/dL.

Comprimido pode ampliar o uso da classe

O mecanismo de ação do Lipfendra não é uma novidade. O que muda é a forma de administração. Hoje, os medicamentos dessa classe são vendidos apenas como injetáveis, caso do Repatha, da Amgen, e do Praluent, desenvolvido por Regeneron e Sanofi.

Esses medicamentos já demonstraram reduzir em cerca de 20% o risco de infarto, AVC e morte por doenças cardiovasculares em pacientes de alto risco quando usados em associação às estatinas.

Nos estudos apresentados pela Merck, o comprimido alcançou reduções do LDL semelhantes às observadas com os injetáveis, sem aumento relevante de efeitos adversos em comparação com o placebo.

A empresa conduz agora um estudo para avaliar se a versão oral também será capaz de reduzir infartos, AVCs e mortes cardiovasculares na mesma proporção.

Preço menor que o dos injetáveis

Além da praticidade de um comprimido diário, a Merck aposta em um preço inferior ao dos medicamentos concorrentes.

Nos Estados Unidos, o Lipfendra terá preço de tabela de US$ 315 para um tratamento de 30 dias e deve chegar às farmácias nas próximas semanas.

Os inibidores de PCSK9 injetáveis atualmente comercializados custam entre US$ 500 e US$ 600 por mês, ou até mais, dependendo da cobertura dos planos de saúde.

Segundo a American Heart Association, cerca de um em cada quatro adultos americanos apresenta níveis elevados de colesterol LDL.